Compuestos piperadinilo y piperazinilo anti-sida substitui- dos con alquilo

. Compuestos anti‑sida de la fórmula: en donde (i) r1 es: (a) en donde r1-1 es: (1)-h, (2)-f, (3)-cl, (4)-br, (5)c1 -c5 alquilo, (6)-co-ch3 , (7)-co-oh, (8)-co-or1-1a en donde r1-1a es c1 -c3 alquilo, (9)-co-nh2 , en donde r1-2 es: (1)-h, (2)-f, (3)-cl, (4)-br, (5)c1 -c5 alquilo, (6)-co-ch3 , (7)-co-oh, (8)-co-or1-2a en donde r1-2a es c1 -c3 alquilo, (9)-co-nh2 , en donde r1-3 es: (1)-h, (2)-f, (3)-cl, (4)-br, (5)c1 -c5 alquilo, (6)-co-ch3 , (7)-co-oh, (8)-co-or1-3a en donde r1-3a es c1 -c3 alquilo, (9)-co-nh2 , (b) (r1 -ii) en donde r1-4 es: (1) -h, (2) -ch3 , en donde r1-5 es: (1)-h, (2)-f, (3)-cl, (4)-br, (5)-cn, (6)-cho, (7)-(ch2 )nl -oh, en donde n1 es 1 a 5, (8)-(ch2 )nl -n(r1-5a )(r1-5b ), en donde n1 se define anteriormente y en donde r1-5a y r1-5b , son iguales o distintas y son: (a)-h, (b)c1 -c4 alquilo, o en donde r1-5a y r1-5b se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de (c)1-pirrolidinilo, (d)1-piperidinilo, (e)1-piperazinilo, (f)n-morfolinilo, (9)-co-o-r1-5c en donde r1-5c es: (a) c1 -c6 alquilo, (b) c3 -c7 cicloalquilo, (c) -φ, (10)-co-n(r1-5d )(r1-5e ), en donde r1-5d y r1-5e son iguales o distintas y son: (a) c1 -c6 alquilo, (b) c3 -c7 cicloalquilo, (c)-φ, y en donde r1-5a y r1-5b se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de (d) 1-pirrolidinilo, (e) 1-piperidinilo, (f) 1-piperazinilo, (g) n-morfolinilo, (11) -(ch2 )n3 -n(r1-5m )(r1-5n ), en donde n3 , r1-5m , r1-5n y r1-50 se definen más adelante, (12)-no2 , (13)-nh2 , (14)-n3 , (15)-nh-ch2 -φ, (16)-nr1-5d r1-5e en donde r1-5d y r1-5e son iguales o distintas y son: (a)-h, (b)c1 -c5 alquilo en donde r1-5d y r1-5e se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de (c)1-pirrolidinilo, (d)1-piperidinilo, (e)1-piperazinilo, (f)n-morfolinilo, (17)-nr1-5f (ch2 )n2 -n(r1-5g )(r1-5h ), en donde n6 es 2 a 5, en donde r1-5f es: (a) -h, (b)c1 -c4 alquilo, en donde r1-5g y r1-5h son iguales o distintas y son: (a) -h, (b)c1 -c4 alquilo y en donde r1-5g y r1-5h se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de: (c) 1-pirrolidinilo, (d) 1-piperidinilo, (e) 1-piperazinilo, (f) n-morfolinilo, (18)-n=c(r1-5i )-n(r1-5j )(r1-5k ) en donde r1-5i es: (a) r1-5i es (i) -h, (ii)c1 -c4 alquilo, en donde r1-5j y r1-5k son iguales o distintas y son (i) c1 -c6 alquilo, (ii) c3 -c7 cicloalquilo, (iii) -φ, (b)r1-5j y r1-5k se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de (i) 1-pirrolidinilo, (ii) 1-piperidinilo, (iii) 1-piperazinilo, (iv) n-morfolinilo, (c)r1-5i y r1-5j se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de (i) 1-pirrolidinilo, (ii) 1-piperidinilo, (19) -nh-co-cf3 , (20) -n(r1-5f )-co-r1-5l en donde r1-5l es: (a)-h, (b)c1 -c4 alquilo (c)-φ y en donde r1-5f se define anteriormente, (21)-nh-co-(ch2 )n3 -nr1-5m r1-5n son iguales o distintas y son: (a) -h, (b) c1 -c6 alquilo, (c) -φ, (d) 2-piridinilo, (e) 3-piridinilo, (f) 4-piridinilo y en donde r1-5m y r1-5n se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido, y otro heteroátomo si fuera necesario, para formar un anillo seleccionado del grupo constituido de: (g) 1-pirrolidinilo, (h) 1-piperidinilo, (i)1-piperazinilo, substituido opcionalmente en la (i) posición 4 con c1 -c5 alquilo, (ii) posición 3 y/o 5 con c1 -c3 alquilo y n-óxidos de los mismos, (j) n-morfolinilo, (22)-n(r1-5o )-co-n(r1-5o )-(ch2 )n3 -n(r1-5m ) (r1-5n ) en donde las r1-5o son iguales o distintas y son: (a) -h, (b)c1 -c3 alquilo y en donde n3 , r1-5m y r1-5n se definen anteriormente, (23)-n(r1-5o )-co-n(r5o )-(ch2 )n4 -r1-5p en donde n4 en o a 3, en donde r1-5p es: (a) 2-piridinilo, (b) 3-piridinilo, (c)4‑piridinilo y en donde r1-5o se define anteriormente, (24)‑n(r1-5o )‑co‑n(r1‑5m )(r1‑5n ) en donde r1-5m , r1-5n y r1-50 se definen anteriormente, (25)‑nh‑co[4‑(1‑r1-5m )piperidinilo] en donde r1-5m se define anteriormente, (26) ‑n(r1-50 )-co-o-r1-5q en donde r1-5q es: (a) c1 -c4 alquilo, (27) ‑nh-so2 ‑r1-5c se define anteriormente, (28) ‑nh‑so2 ‑[1-metil‑4‑imidazolilo], (29)‑n(r1-5r )‑so2 ‑r1-5s en donde r1-5r es c1 ‑c3 alquilo, en donde r1-5s es c1 ‑c4 alquilo y en donde r1-5r y r1-5s se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico de 5 o 6 átomos, (30)‑n(r1-50 )‑so2 ‑(ch2 )n4 ‑r1-5p en donde n4 , r1-50 y r1-5p se definen anteriormente, (31)‑n(r1-50 )‑so2 ‑(ch2 )n3 ‑n(r1-5m )(r1-5n ) en donde n3 , r1-5m ‑r1-5n y r1-50 se definen anteriormente, (32) ‑nh‑so2 -cf3 , (33)‑n(r1-50 )‑so2 ‑n(r1-5n ), en donde r1-5m , r1-5n y r1-50 se definen anteriormente, (34) ‑oh, (35) -o-r1-5t en donde r1-5t es c1 ‑c4 alquilo, (36) ‑o‑ch2 ‑φ, (37) ‑o‑cf3 , 38) ‑o‑ch2 ‑coor1-5u en donde r1-5u es: (a) ‑h, (b) c1 ‑c4 alquilo, (c) ‑φ, (d) ‑ch2 ‑φ, (e)‑o‑(ch2 ch2 ‑o‑)n5 ‑r1-5v en donde n, es 1 a 4 y en donde r1-5v es: (i) -h, (ii) c1 ‑c4 alquilo, (39)‑o‑co‑(ch2 )n3 ‑nr1-5m r1-5n en donde n3 , r1-5m y r1-5n se definen anteriormente, (40) ‑o‑so2 ‑ch3 , (41) -o‑so2 ‑ch2 -ch3 , (42)‑o‑so2 ‑ch(ch3 )2 , (43)‑o‑so2 ‑(ch2 )n3 ‑n(r1-5m )(r1-5n ), en donde n3 , r1‑5m y r1-5n se definen anteriormente, (44)‑o‑so2 ‑(ch2 )n4 ‑r1-5p en donde n4 y r1-5p se definen anteriormente, (45) ‑o‑so2 ‑cf3 , (46)‑nr1-5i -prodroga, en donde r1-5i se define anteriormente y prodroga es: (a) ‑co‑ch2 ‑co‑nh‑ch2 ‑so2 ‑o- catión+ , (b)‑co‑(ch2 )n10 ‑r1-5w en donde n10 es 1 a 7 y r1-5w es: (i) ‑coo‑ catión+ , (ii)‑nr1-5x r1-5y en donde r1-5x y r1-5y iguales o distintas y son: (a) ‑h, (b) c1 ‑c3 alquilo, (iii)‑n+ r1-5x r1-5y r1-5z haluro- en donde r1-5z es: (a) -h, (b) c1 ‑c3 alquilo, en donde haluro es: (c) ‑cl, (d)‑br, y en donde r1-5x y r1-5y se definen anteriormente, (c) ‑co‑ch(aminoácido)‑nh2 en donde aminoácido es: (i) ‑h, (ii) ‑ch3 , (iii) ‑ch(ch3 )2 , (iv) ‑ch2 ‑ch(ch3 )2 , (v) ‑ch2 ‑oh, (vi) -ch(oh)(ch3 ), (vii) -ch2 -φ, (viii) ‑ch2 -[p‑hidroxifenilo], (ix) ‑ch2 ‑[3‑indolilo], (x) ‑ch2 ‑s‑s‑ch2 ‑ch(nh2 )‑cooh, (xi) ‑ch2 ‑sh, (xii) ‑ch2 ch2 ‑s‑ch3 , (xiii) ‑ch2 ‑cooh, (xiv) ‑ch2 ‑co‑nh2 , (xv) ‑ch2 ‑ch2 ‑cooh, (xvi) ‑ch2 ‑ch2 ‑co‑nh2 , (xvii) ‑ch2 ‑[2‑histidilo] (xviii) ‑(ch2 )3 ‑nh‑c(nh)‑nh2 , (xix) ‑(ch2 )4 ‑nh2 , (xx) -ch2 -ch2 -ch(oh)-ch2 -nh2 , (xxi) -(ch2 )3 -nh2 , (xxii) -(ch2 )3 -nh-co-nh2 , (xxiii) -ch2 ch2 -oh, (d) -co-ch=ch-co-o- catión+ , (e)‑co‑n* ‑ch=ch‑n=ch* en donde los átomos marcados con un asterisco(* ) están unidos entre sí dando como resultado la formación de un anillo, (f)‑co‑c* =c[(ch2 )n11 ‑nh2 ]‑ch=ch‑ch=ch* en donde n11 es 1 ó 2 y en donde los átomos marcados con un asterisco (* ) están unidos entre sí dando como resultado la formación de un anillo, (g)‑co‑c* =ch‑ch=c(‑nr1-5x )-ch=ch* en donde r1-5x se define anteriormente y en donde los átomos marcados con un asterisco (* ) están unidos entre sí dando como resultado la formación de un anillo, (h)‑co‑(ch2 )n10 ‑co‑o‑[c6 h12 o6 azúcares] en donde n10 se define anteriormente, (i)‑co‑o‑ch(ch2 ‑o‑co‑r1-5aa )2 en donde r1-5aa son iguales o distintas y son: (j)c1 ‑c18 alquilo, (k)‑co‑(ch2 )6 ‑co‑n(ch3 )‑ch2 ‑ch2 ‑so3 - catión+, (l)‑ch2 ‑o‑co‑(ch2 )n10 ‑nr1-5x y r1-5y se definen anteriormente, (m)‑co‑nh‑c6 h4 -r1-5bb en donde r1-5bb es: (i) -h, (ii) c1 ‑c3 alquilo, (iii) no2 , (n)‑nr1-5x r1-5y en donde r1‑5x y r1-5y se definen anteriormente, en donde r1-6 es: (1) ‑h, (2) -f, (3) ‑cl, (4) ‑br, (5) ‑cn, (6) ‑cho, (7) ‑(ch2 )n1 ‑oh en donde n1 es 1 a 5, (8)‑(ch2 )n1 ‑n(r1-6a )(r1-6b ) en donde n1 se define anteriormente y en donde r1-6a y r1-6b son iguales o distintas y son: (a)‑h, (b)c1 ‑c4 alquilo o en donde r1-6a y r1‑6b se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de (c) 1‑pirrolidinilo (d) 1‑piperidinilo, (e) 1‑piperazinilo, (f) n‑morfolinilo, (9) ‑co‑o‑r1-6c en donde r1‑6c es (a) c1 ‑c6 alquilo, (b) c3 ‑c7 cicloalquilo, (c) -φ, (10)‑co‑n(r1-6d )(r1-6e ) en donde r1‑6d y r1-6e son iguales o distintas y son: (a) c1 ‑c6 alquilo, (b) c3 ‑c7 cicloalquilo, (c)‑φ y en donde r1-6a y r1-6b se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de (d) l-pirrolidinilo, (e) l‑piperidinilo, (f) l‑piperazinilo, (g) n‑morfolinilo, (11)-(ch2 )n3 ‑n(r1-6m )(r1-6n ) donde n3 , r1-6m , r1-6n y r1-6o se definen más adelante, (12) no2 , (13) nh2 , (14) -n3 , (15) nh-ch2 -φ, (16)-nr1-6d r1-6e en donde r1-6d y r1-6e son iguales o distintas y son: (a) -h, (b)c1 -c5 alquilo en donde r1-6d y r1-6e se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de (c) l‑pirrolidinilo (d) l‑piperidinilo, (e) l‑piperazinilo, (f) n‑morfolinilo, (17)-nr1‑6f (ch2 )n2 -n(r1‑6g )(r1‑6h ) en donde n6 es 2 a 5, en donde r1-6f es: (a) ‑h, (b)c1 ‑c4 alquilo, en donde r1-6g y r1-6h son iguales o distintas y son: (a) -h, (b) c1 -c4 alquilo y en donde r1-6g y r1-6h se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de: (c) l‑pirrolidinilo, (d) l‑piperidinilo, (e) l‑piperazinilo, (f) n‑morfolinilo, (18)‑n=c(r1-6i )‑n(r1-6j )(r1-6k ) en donde r1‑61 es: (a) r1-6i es (i) ‑h, (ii) c1 ‑c4 alquilo, en donde r1-6j y r1‑6k son iguales o distintas y son (i) c1 ‑c6 alquilo, (ii) c3 ‑c7 cicloalquilo, (iii) -φ, (b)r1-6j y r1-6k se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de (i) l‑pirrolidinilo, (ii) l‑piperidinilo, (iii) l‑piperazinilo, (iv) n‑morfolinilo, (c)r1‑6i y r1-6j se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de (i) l‑pirrolidinilo, (ii) l‑piperidinilo, (19) ‑nh‑co‑cf3 , (20) ‑n(r1-6f )-co‑r1-6l en donde r1‑6l es: (a) ‑h, (b) c1 ‑c4 alquilo (c) ‑φ y en donde r1-6f se define anteriormente, (21)‑nh‑co‑(ch2 )n3 ‑nr1-6m r1-6n en donde n3 es 1 a 3, en donde r1‑6m y r1‑6n son iguales o distintas y son: (a) -h, (b) c1 -c6 alquilo (c) -φ, (d) 2-piridinilo, (e) 3-piridinilo, (f)4-piridinilo y en donde r1-6m y r1-6n se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido, y otro heteroátomo si fuera necesario, para formar un anilllo seleccionado del grupo constituido de: (g)l-pirrolidinilo, (h)l-piperidinilo (i)l-piperazinilo substituido opcionalmente en la (i) posición 4 con c1 -c5 alquilo, (ii) posición 3 y/o 5 con c1 -c3 alquilo y n-óxidos de los mismos, (j)n-morfolinilo, (22)-n(r1-6o )-co-n(r1-6o )-(ch2 )n3 -n(r1-6m ) (r1 -6n ) en donde r1-6o son iguales o distintas y son: (a)-h, (b)c1 ‑c3 alquilo y en donde n3 , r1-6m y r1-6n se definen anteriormente, (23)‑n(r1-60 )‑co‑n(r1-60 )‑(ch2 )n4 ‑r1-6p en donde n4 es 0 a 3, en donde r1-6p es: (a) 2‑piridinilo, (b) 3‑piridinilo, (c)4‑piridinilo y en donde r1-60 se define anteriormente, (24)-n(r1-60 )-co-n(r1-6m )(r1-6n ) en donde r1-6m , r1-6n y r1-6o se definen anteriormente, (25)-nh‑co‑[4‑(1‑r1-6m )piperidinilo] en donde r1-6m se define anteriormente, (26) ‑n(r1‑6o )‑co‑o‑r1-6q en donde r1-6q es: (a) c1 ‑c4 alquilo, (27)‑nh‑so2 ‑r1-6c en donde r1‑6c se define anteriormente, (28)‑nh‑so2 ‑[1‑metil‑4-imidazolilo], (29)‑n(r1-6r )‑so2 ‑r1-6s en donde r1-6r es c1 ‑c3 alquilo en donde r1-6s es c1 -c4 alquilo y en donde r1-6r y r1‑6s se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico de 5 o 6 átomos, (30)‑n(r1-6o )‑so2 ‑(ch2 )n4 ‑r1-6p en donde n4 , r1‑6o y r1-6p se definen anteriormente, (31)‑n(r1-6o )-so2 -(ch2 )n3 -n(r1‑6m )(r1‑6n ) en donde n3 , r1-6m , r1-6n y r1-6o se definen anteriormente, (32) ‑nh‑so2 ‑cf3 , (33) ‑n(r1-6o )-so2 -n(r1-6m )(r1-6n ) en donde r1‑6m , r1-6n y r1-6o se definen anteriormente, (34) ‑oh, (35) ‑o‑r1-6t en donde r1-6t es c1 ‑c4 alquilo, (36) ‑o‑ch2 ‑φ, (37) ‑o‑cf3 , (38) -o-ch2 -coor1-6u en donde r1-6u es: (a) ‑h, (b) c1 ‑c4 alquilo, (c) -φ, (d) ‑ch2 ‑φ, (e)‑o‑(ch2 ch2 ‑o‑)n5 ‑r1-6v en donde n5 es 1 a 4 y en donde r1-6v es: (i) ‑h, (ii) c1 ‑c4 alquilo, (39)-o-co-(ch2 )n3 -nr1-6m r1-6n en donde n3 , r1-6m y r1-6n se definen anteriormente, (40) -o-so2 -ch3 , (41) -o-so2 -ch2 -ch3 , (42) -o-so2 -ch(ch3 )2 , (43)-o-so2 -(ch2 )n3 ‑n(r1-6m )(r1-6n ) en donde n3 , r1-6m y r1-6n se definen anteriormente, (44)‑o‑so2 ‑(ch2 )n4 y r1-6p en donde n4 y r1-6p se define anteriormente, (45) ‑o-so2 cf3 , (46)nr1-6i ‑prodroga en donde r1‑6i se define anteriormente y prodroga es: (a) ‑co‑ch2 ‑co‑nh‑ch2 ‑so2 ‑o- catión+ , (b)‑co‑(ch2 )n10 ‑r1-6w en donde n10 es 1 a 7 y r1-6w es: (i) ‑coo- catión+ , (ii)-nr1-6x r1-6y en donde r1-6x y r1-6y son iguales o distintas y son: (a) ‑h, (b) c1 ‑c3 alquilo, (iii)‑n+ r1-6x r1-6y r1-6z haluro- , en donde r1-6z es: (a) ‑h, (b) c1 -c3 alquilo, en donde haluro es: (c) ‑cl, (d) -br, y en donde r1‑6x y r1-6y se definen anteriormente, (c) ‑co‑ch(aminoácido)‑nh2 en donde aminoácido es: (i) ‑h, (ii) ‑ch3 , (iii) ‑ch(ch3 )2 , (iv) ‑ch2 ‑ch(ch3 )2 , (v) ‑ch2 -oh, (vi) ‑ch(oh)(ch3 ), (vii) ‑ch2 ‑φ (viii) ‑ch2 ‑[p‑hidroxifenilo], (ix) ‑ch2 ‑[3‑indolilo], (x) ‑ch2 ‑s‑s‑ch2 ‑ch(nh2 )‑cooh, (xi) ‑ch2 ‑sh, (xii) ‑ch2 ch2 ‑s‑ch3 , (xiii) -ch2 ‑cooh, (xiv) -ch2 co-nh2 ; (xv) ‑ch2 ‑ch2 -cooh, (xvi) ‑ch2 ‑ch2 ‑co‑nh2 , (xvii) ‑ch2 ‑[2‑histidilo], (xviii) ‑(ch2 )3 ‑nh‑c(nh)‑nh2 , (xix) ‑(ch2 )4 ‑nh2 , (xx) ‑ch2 ‑ch2 ‑ch(oh)‑ch2 ‑nh2 , (xxi) ‑(ch2 )3 ‑nh2 , (xxii) ‑(ch2 )3 ‑nh‑co‑nh2 , (xxiii) ‑ch2 ch2 ‑oh, (d)‑co‑ch=ch‑co‑o- catión+ , (e)-co-n* -ch=ch-n=ch* en donde los átomos marcados con un asterisco (* ) están unidos entre sí dando como resultado la formación de un anillo, (f) -co-c*=c[(ch2)n11 -nh2]-ch=ch-ch=ch* en donde n11 es 1 o 2 y en donde los átomos marcados con un asterisco (*) están unidos entre sí dando como resultado la formación de un anillo, (g) -co-c* =ch-ch=c(-nr1-6x )-ch=ch* en donde r1-6x se definen anteriormente y en donde los átomos marcados con un asterisco (* ) están unidos entre sí dando como resultado la formación de un anillo, (h)-co-(ch2 )n10 -co-o-[c6 h12 o6 azúcares] en donde n10 se define anteriormente, (i)-co-o-ch(ch2 -o-co-r1-6aa )2 en donde las r1-6aa son iguales o distintas y son (j) c1 -c18 alquilo, (k)-co-(ch2 )6-co-n(ch3)-ch2 -ch2 -so3 -cation+ , (l)-ch2 -o-co-(ch2 )n10 -nr1-6x r1-6y en donde n10 , r1-6x y r1-6i se definen anteriormente, (m) -co-nh-c6 h4 -r1-6bb , en donde r1-6bb es: (i) -h, (ii) c1 -c3 alquilo, (iii) -no2 , (n)-nr1-6x r1-6y , en donde r1-6x y r1-6y se definen anteriormente, con la condición de que solamente uno de r1-5 o r1-6 es -nr1-5i -prodroga o -nr1-6i -prodroga; (c) (r1 -iii) en donde r1-7 es: (1)-n= con la condición de que r2 no sea -ch2 -, (2)-cr1-7a en donde r1-7a es: (a) -co-o-r1-7b en donde r1-7b es: (i) -h, (ii) c1 -c4 alquilo, (b)-co-n(r1-7c )(r1-7d ) en donde r1-7c y r1-7d son iguales o distintas y son: (i) -h, (ii) c1 -c4 alquilo y en donde r1-7c y r1-7d se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de (iii) 1-pirrolidinilo, (iv) 1-piperidinilo, (v) 1-piperazinilo, (vi) n-morfolinilo (c)-co-coo-r1-7b en donde se r1-7b se define anteriormente (d)c1 -c3 alquilo, (e)-co-φ, (f)-co-r1-7b en donde r1-7b se definen anteriormente, (g)-co-co-n(r1-7c )(r1-7d ) se definen anteriormente, (h)(ch2 )n6 -oh en donde n6 es 1 o 2; en donde r1-8 es: (1)-nr1-8a - en donde r1-8a es: (a)-h, (b)-so2 -φ, (c)-so2 -ch3 , (d)-co-r1-8b en donde r1-8b es: (i) c1 -c4 alquilo, (ii) -cf3 , (iii) -φ; en donde r1-9 es: (1)-h, (2)-f, (3)-cl, (4)-br, (5)-c1 -c6 alquilo (6)cho, (7)c1 -c3 alcoxilo (8)-co-or1-9a en donde r1-9a es: (a) -h, (b) c1 -c4 alquilo, (c) -φ, (d) -ch2 -φ, (9)-cºn, (10)-(ch2 )n8 -oh en donden n8 es 1 a 5, (11)-(ch2 )n8 -n(r1-9b )(r1-9c ) en donde r1-9b y r1-9c son iguales o distintas y son: (a)-h, (b)c1-c4 alquilo y en donde r1-9b y r1-9c se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de: (c)1-pirrolidinilo, (d)1-piperidinilo, (e)1-piperazinilo, (f)n-morfolinilo y en donde n8 se define anteriormente, (12)-no2 , (13)-n3 , (14)-nr1-9d r1-9e en donde r1-9d y r1-9e son iguales o distintas y son: (a)-h, (b)c1 -c5 alquilo y en donde r1-9d y r1-9e se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de: (c)1-pirrolidinilo (d)1-piperidinilo, (e)1-piperazinilo, (f)n-morfolino, (g)1-aziridinilo, (15)-n(r1-9f )(ch2 )n9 -n(r1-9g )(r1-9h ) en donde n9 es 2 a 5, en donde r1-9f es: (a)-h, (b)c1-4 alquilo, en donde r1-9g y r1-9h son iguales o distintas y son: (c)-h, (d)c1-4 alquilo y en donde r1-9g y r1-9h se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de: (e)1-pirrolidinilo, (f)1-piperidinilo, (g)1-piperazinilo, (h)n-morfolinilo, (i)1-aziridinilo, (16)-nh-so2 -r1-9i en donde r1-9i es: (a)c1 -c4 alquilo, (b)c3 -c7 cicloalquilo (c)-φ, (d)-ch2 -φ, (17)-n=c(r1-9j )-n(r1-9k )(r1-9l ) en donde (a)r1-9j es (i) -h, (ii) c1 -c4 alquilo, en donde r1-9k y r1-9l son iguales o distintas y son (iii) c1 -c6 alquilo, (iv) c3 -c7 cicloalquilo (v) -φ, (b) r1-9k y r1-9l se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de (i) 1-pirrolidinilo, (ii) 1-piperidinilo, (iii) 1-piperazinilo, (iv) n-morfolinilo, (c)r1-9j y r1-9k se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de (i) 1-pirrolidinilo, (ii)1-piperidinilo, (18)-nr1-9f co-r1-9m en donde r1-6m es: (a)-h, (b)c1 -c4 alquilo, (c)-φ y en donde r1-9f se define anteriormente, (19)-oh, (20)-o-ch2 -φ, (21)-o-cf3 , (22)-o-ch2 -coor1-9a en donde r1-9a se define anteriormente, (23)-o-co-r1-9m en donde r1-9m se define anteriormente, (24)-o-so2 -(c1 -c4 alquilo), (25)-o-co-(ch2 )n9 -cooh, en donde n9 se define anteriormente, (26)-o-(ch2 )n9 -n(r1-9g ) (r1-9h ) en donde n9 , r1-9g y r1-9h se definen anteriormente, (27)-o-prodroga, en donde prodroga es (a)-po2 -o- catión+ y se define anteriormente, (28)c1-c3 alquiltio, en donde n7 es 1 a 3, y (1)cuando n7 es 2 o 3, las r1-9 pueden ser iguales o distintas y (2)cuando n7 es 2 y los dos grupos r1-9 son orto entre sí, se pueden tomar en conjunto para formar -0-ch2 -0-, con la condición de que si n7 es 2 o 3, solamente uno de los grupos r1-9 puede ser una prodroga; (d) (r1 -iv) e (r1 -v) en donde n12 es 0 a 2 y en donde r1-8 y r1-9 se definen anteriormente, en donde r1-10 es: (1)-h, (2)-f, (3)-cl, (4)-br, (5)c1 -c6 alquilo, (6)-cºn, (7)-cho, (8)-ch2 )n13 -oh en donde n13 es 1 a 5, (9)-(ch2 )n13 -n(r1-10a )(r1-10b ) en donde n13 se define anteriormente y r10-a y r10-b son iguales o distintas y son: (a)-h (b)c1 -c4 alquilo y en donde r1-10a y r1-10b se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de (c)1-pirrolidinilo, (d)1-piperidinilo, (e)1-piperazinilo, (f)n-morfolinilo (10)-co-o-r1-10c en donde r1-10c es (a)c1 -c6 alquilo, (b)c3 -c7 cicloalquilo, (c)-φ, (11)-co-n(r1-10d )(r1-10e ) en donde r1-10d y r1-10e son iguales o distintas y son (a)c1 -c6 alquilo, (b)c3 -c7 cicloalquilo, (c)φ, y en donde r1-10d y r1-10e se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de (d)1-pirrolidinilo, (e)1-piperidinilo, (f)1-piperazinilo, (g)n-morfolinilo, (12)-no2 , (13)-nh2 , (14)-n3 , (15)-nh-ch2 -φ, (16)-nh-so2 -r1-10f en donde r1-10f es (a)c1 -c6 alquilo, (b)c3 -c7 cicloalquilo, (c)-φ, (17)-nr1-10g (ch2 )n14 -n(r1-10a )(r1-10b ) en donde n14 es 2 a 5, en donde r1-10g es (a)-h, (b)c1-4 alquilo, en donde r1-10a y r1-10b se definen anteriormente, (18)-n(r1-10a )(r1-10b ) en donde r1-10a y r1-10b se definen anteriormente, (19)-n=c(r1-10h )-n(r1-10i ) (r1-10j ) en donde (a)r1-10h es (i)-h, (ii)c1 -c4 alquilo, en donde r1-10i y r1-10j son (i)c1 -c6 alquilo, (ii)c3 -c7 cicloalquilo, (iii)φ, y en donde (b)r1-10i y r1-10j se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de (i)1-pirrolidinilo, (ii)1-piperidinilo, (iii)1-piperazinilo, (iv)n-morfolinilo, (c)r1-10h y r1-10j se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno adherido para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo constituido de (v)1-pirrolidinilo, (vi)1-piperidinilo, (20)-n(r1-10g )-co-r1-10k en donde r1-10k es (a)-h, (b)c1 -c4 alquilo, (c)-φ y en donde r1-10g se define anteriormente, (21)-n(r1-10g )-prodroga, en donde r1-10g y prodroga se definen anteriormente, (22)-o-ch2 -φ, (23)-o-cf3 , (24)-o-ch2 -coor1-10l en donde r1-10l es (a)-h, (b)c1 -c4 alquilo, (c)-φ, (d)-ch2 -φ, (25)-o-so2 -(c1 -c4 alquilo); (f) (r1 -vi) en donde r1-11 es (1)-h, y r1-13 es (1)-ch=, (2)-cr1-13a en donde r1-13a es: (a)c1 -c3 alquilo, (b)-(ch2 )n15 -oh en donde n15 es 1 o 2; (g) (r1 -vii) en donde r1-11 y r1-13 se definen anteriormente; (h) (r1 -viii) en donde r1-11 y r1-13 se definen anteriormente; (i) (r1 -ix) en donde r1-11 y r1-13 se definen anteriormente; (j) (r1 x) en donde r1-8 , r1-9 y n12 se definen anteriormente; en donde (ii) r2 es: (a)-co, (b)-ch2 -; en donde (iii) r3 es: (a) (r3 -i) en donde n1 es 1 o 2, (b) (r3 -ii) en donde n1 se define anteriormente, (c) (r3 iii) en donde r3-1 es: (1) c1 -c6 alquilo, (2) c3 -c7 cicloalquilo; (d) (r3 -iv) en donde r3-1 se define anteriormente; (e) (r3 -v) (f)r3-2 -(ch2 )n3 -r3-3 -(ch2 )n4 -r3-4 - en donde r3-2 es: (1)-0- (2) -n(c1 -c4 alquilo)-, (3)-c(r3-2a )(r3-2b )- en donde r3-2a y r3-2b son iguales o distintas y son: (a)-h, (b)c1 -c4 alquilo, en donde n3 es 1 a 5, en donde r3-3 es: (1)-0-, (2)-s-, (3)nada (una unión), (4)-cºc-, (5)-c(r3-3a )(r3-3b )- en donde r3-3a y r3-3b son iguales o distintas y son: (a)-h, (b)c1 -c4 alquilo (6)cis y trans -c(r3-3c )=(r3-3d )c- en donde r3-4 y r3-5 son iguales o distintas y son: (a)-h, (b)c1 -c4 alquilo, en donde r3-4 es: (1)-0-, (3)-n(c1 -c4 alquilo)-, (4)-c(r3-4a )(r3-4b )- en donde r3-4a y r3-4b son iguales o distintas y son: (a)-h, (b)c1 -c4 alquilo, con las siguientes condiciones: (1)que cuando r3-2 es –0- o -n(c1 -c4 alquilo)-, entonces n3 es 1 solamente cuando r3-3 es nada (una unión), -cºc-, -(r3-3a ) (r3-3b )- o -c(r3-3c )=(r3-3d )c- y (2)que cuando r3-4 es -0-, -n(c1 -c4 alquilo)-, entonces n4 es 1 solamente cuando r3-3 es nada (una unión), -cºc-, -c(r3-3a ) (r3-3b)- o -c(r3-3c )=(r3-3d )c-, en donde n4 es 1 a 5; en donde (iv) r4 es: (a)-n=, (b)-ch=, (c)-cf=, (d)-c(cf3 )=, (e)-c(cn)=, (f)-ccl=, en donde (v) r5 es: (a)-n=, (b)-ch=, (c)-cf=, (d)-ccl=, (e)-c(cf3 )=, (f)-c(cn)=, en donde (vi) r6 es: (a)-n=, (b)-ch=, (c)-cf=, (d)-ccl=, (e)-c(cf3 )=, (f)-c(cn)=, en donde (vii) r7 es: (a)-n=, (b)-ch=, en donde (viii) r8 es: (a)c1 -c6 alquilo, (b)c3 -c5 cicloalquilo, (c)-ch2 -0-r8-1 en donde r8-1 es c1 -c3 alquilo, (d)-(ch2 )n2 -si(ch3 )3 en donde n2 es 0 a 2, (e)-ch2 -ch2 -cf3 , (f)-ch2 -ch2 -0-ch3 , (g)-ch2 -s-r8-1 , en donde r8-1 se define anteriormente, (h)-ch2 -ch2 -c0-0-r8-2 en donde r8-2 es c1 -c2 alquilo, (i)-ch2 -ch2 -cºn; (j)-ch=cr8-2 r8-3 en donde r8-2 y r8-3 son iguales o distintas y son: (1)-h, (2)c1 -c2 alquilo. Con la condición de que por lo menos uno pero no más de dos de r4 , r5 , r6 y r7 sean -n=; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.